Фарестон таб. 60мг №30

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики) , могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) , могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена.
К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин .

Состав

1 таблетка содержит:
Действующие вещества:
торемифен (в форме цитрата) 60 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный,
лактоза, повидон,
натрия крахмала гликолат (тип А),
магния стеарат,
целлюлоза микрокристаллическая,
кремний коллоидный безводный.

Побочное действие

• Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия.

Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

• Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.
• Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.
• Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
• Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
• Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.
• Прочие : редко - одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак.
Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении препарата в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Противопоказания

• гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога.
Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия.
Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Показания к применению

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток.
В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).