По рецепту
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: АЗТ-Фарма ООО
Действующее вещество: Дапаглифлозин
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца. Храните препарат Флодапи® при температуре не выше 25 С. Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и "петлевых" диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии.
На фоне применения инсулина и препаратов, повышающих секрецию инсулина, может возникать гипогликемия. Поэтому с целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении дапаглифлозина с препаратом инсулина или препаратом, повышающим секрецию инсулина, может потребоваться снижение дозы препарата инсулина или препарата, повышающего секрецию инсулина.
Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1А9.
В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.
Исследования взаимодействия с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина.
После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.
В исследованиях взаимодействия с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагулянтный эффект, оцениваемый по MHO. Применение дапаглифлозина в однократной дозе 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.
Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.
Каждая таблетка содержит 10 мг дапаглифлозина.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – вульвовагинит, баланит и связанные с ними инфекции половых органов, инфекция мочевыводящих путей; нечасто – вульвовагинальный зуд, грибковые инфекционные заболевания; очень редко – некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье).
Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином); нечасто – снижение ОЦК, жажда; редко – диабетический кетоацидоз (при применении при СД).
Со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Со стороны ЖКТ: нечасто – запор, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; очень редко – ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – дизурия, полиурия; нечасто – никтурия.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – дислипидемия, повышение значения гематокрита, снижение почечного клиренса креатинина на начальном этапе терапии; нечасто – повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови на начальном этапе терапии.
По данным клинических исследований, дапаглифлозин очень безопасен при передозировке. Здоровые добровольцы переносили однократный приём до 500 мг (в 50 раз выше обычной дозы) без серьёзных последствий: не было обезвоживания, падения давления, электролитных нарушений или клинически значимых изменений на ЭКГ. Глюкоза определялась в моче до 5 дней, но без тяжёлых симптомов.
Возможные симптомы при превышении дозы:
- учащённое мочеиспускание (препарат выводит глюкозу с мочой)
- жажда, сухость во рту
- лёгкое снижение артериального давления, головокружение
- при приёме с инсулином или производными сульфонилмочевины — риск гипогликемии (дрожь, потливость, чувство голода, слабость, спутанность сознания)
- в редких случаях — признаки диабетического кетоацидоза (тошнота, рвота, боль в животе, запах ацетона изо рта, затруднённое дыхание), причём даже при нормальном уровне сахара в крови.
10 мг в сутки.
повышенная чувствительность или наличие в анамнезе ангионевротического отека к дапаглифлозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе используемого препарата;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз;
нарушение функции почек при рСКФ <25 мл/мин/1.73 м2 (для начала терапии);
терминальная стадия хронической почечной недостаточности, требующая проведения диализа;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности дапаглифлозина в данной возрастной популяции).
Печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, повышенное значение гематокрита.
Следует оценить функцию почек перед началом терапии дапаглифлозином и далее при наличии клинических показаний.
В исследования эффективности и безопасности дапаглифлозина не включались пациенты с рСКФ менее 25 мл/мин/1.73 м2. Применение дапаглифлозина противопоказано у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Не рекомендуется применение дапаглифлозина для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с СД 2 с рСКФ менее 45 мл/мин/1.73 м2 ввиду возможной неэффективности препарата в данной популяции вследствие механизма фармакологического действия дапаглифлозина.
Применение дапаглифлозина не рекомендуется для лечения хронической болезни почек у пациентов с поликистозом почек или у пациентов, которым требуется или которые недавно получали иммуносупрессивную терапию почечной недостаточности. Ожидается, что дапаглифлозин не будет эффективен у этих групп пациентов.
В одном исследовании у пациентов с СД2 с нарушением функции почек средней степени тяжести (рСКФ < 60 мл/мин/1.73 м2) нежелательные реакции в виде повышения концентрации паратиреоидного гормона и артериальной гипотензии в группе дапаглифлозина отмечались у большей доли пациентов, чем в группе плацебо.
В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.
Дапаглифлозин может вызывать снижение ОЦК, которое иногда может проявляться в виде симптоматической артериальной гипотензии или острых транзиторных изменений концентрации креатинина. При пострегистрационном применении ингибиторов SGLT2, включая дапаглифлозин, у пациентов с СД2 были отмечены случаи острого поражения почек, некоторые из которых потребовали госпитализации и проведения диализа. У пациентов с нарушением функции почек (рСКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), пациентов пожилого возраста или пациентов, принимающих "петлевые" диуретики, может отмечаться повышенный риск снижения ОЦК или артериальной гипотензии. Перед началом терапии дапаглифлозином у пациентов с одной или более из данных характеристик необходимо провести оценку ОЦК и функции почек. После начала терапии следует проводить наблюдение за пациентами для выявления возможных признаков и симптомов артериальной гипотензии, а также контролировать функцию почек.
В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, что может приводить к небольшому снижению АД, отмеченному в клинических исследованиях.
Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например, у пациентов получающих гипотензивную терапию, с эпизодами гипотензии в анамнезе или у пожилых пациентов.
Имеются сообщения о случаях кетоацидоза, в т.ч. диабетического кетоацидоза, у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, принимающих дапаглифлозин и другие ингибиторы SGLT2. Дапаглифлозин не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.
Принимающих дапаглифлозин пациентов с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, следует проверить на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения дапаглифлозина и немедленно провести обследование пациента.
Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность β-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Дапаглифлозин следует применять с осторожностью у этих пациентов.
Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье)
Сообщалось о пострегистрационных случаях некротизирующего фасциита промежности (гангрены Фурнье) у женщин и мужчин, принимающих ингибиторы SGLT2. Это редкое, потенциально серьезное и угрожающее жизни заболевание, которое требует неотложного хирургического вмешательства и применения антибиотиков. Пациенту рекомендуется обратиться к врачу в том случае, если у него появились боли, чувствительность при прикосновении, эритема или отек в генитальной области или области промежности, которые сопровождаются лихорадкой и недомоганием. Известно, что либо урогенитальная инфекция, либо абсцесс промежности могут предшествовать некротизирующему фасцииту.
В том случае, если имеется подозрение на гангрену Фурнье, применение дапаглифлозина следует прекратить и начать незамедлительное лечение (включая антибиотики и хирургическую обработку).
Инфекции мочевыводящих путей
У пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2, включая дапаглифлозин, были отмечены случаи серьезных инфекций мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, которые потребовали госпитализации. Терапия ингибиторами SGLT2 увеличивает риск инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать за пациентами для выявления возможных признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при наличии показаний, незамедлительно начинать лечение. При лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином.
Увеличение случаев ампутации нижних конечностей (в первую очередь пальцев стопы) наблюдалось в продолжающихся в настоящее время длительных клинических исследованиях при СД2 с применением другого ингибитора SGLT2. Неизвестно, является ли это эффектом препаратов класса SGLT2. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим ингибиторы SGLT2, важно рекомендовать постоянный профилактический уход за стопами.
Опыт применения дапаглифлозина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA ограничен.
Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих дапаглифлозин, будут положительными.
Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина могут вызывать развитие гипогликемии. Дапаглифлозин может повышать риск гипогликемии при применении в комбинации с инсулином или стимуляторами секреции инсулина. Может потребоваться снижение дозы инсулина или стимулятора секреции инсулина для уменьшения риска гипогликемии при их сопутствующем применении с дапаглифлозином.
Дапаглифлозин повышает риск развития грибковых генитальных инфекций. Пациенты с грибковыми генитальными инфекциями в анамнезе более склонны к развитию данных инфекций. Следует контролировать состояние пациентов и проводить соответствующее лечение в случае таких инфекций.
Не принимайте Флодапи® если Вы забеременели. Применение препарата противопоказано при беременности.
Препарат Флодапи® применяют у взрослых пациентов (в возрасте 18 лет и старше) для лечения:
- Сахарного диабета 2 типа:
- если сахарный диабет 2 типа недостаточно контролируется с помощью диеты и физических упражнений, в дополнение к диете и физическим упражнениям препарат Флодапи® можно использовать отдельно или вместе с другими препаратами для лечения сахарного диабета. если сахарный диабет 2 типа сочетается с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска препарат Флодапи® применяется для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Хронической сердечной недостаточности
- у пациентов для снижения риска смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Хронической болезни почек 1
- у пациентов со сниженной функцией почек для уменьшения риска устойчивого снижения расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ), уменьшения риска наступления последней (терминальной) стадии хронической почечной недостаточности, уменьшения риска смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).
Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом приводит к уменьшению перегрузки объемом, снижению артериального давления и уменьшению преднагрузки и постнагрузки, что может оказывать благоприятное влияние на ремоделирование сердца и сохранять функцию почек.
Другие эффекты включают повышение гематокрита и снижение массы тела.
Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты.
Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от СКФ. Таким образом, у пациентов с нормальной концентрацией глюкозы в крови и/или низкой СКФ на фоне применения дапаглифлозина отмечается низкая склонность к развитию гипогликемии, поскольку количество фильтруемой глюкозы небольшое и может быть реабсорбировано переносчиком SGLT1 и неблокированным переносчиком SGLT2.
Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом 2 типа (СД2) наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.
Двояковыпуклые таблетки от желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «10» на одной стороне.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из пленки полимерной комбинированной ПВХ/ПВДХ или из пленки полимерной комбинированной ПВХ/ПЭ/ПВДХ
и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 блистера или 9 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
2 года
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Нет
Нет
, чтобы оставить отзыв
